Les antihistaminiques H1 préviennent ou soulagent les symptômes causés par l'histamine. Cette substance est en général libérée après contact avec un facteur de déclenchement (par exemple un allergène susceptible de provoquer une allergie) mais peut également se manifester sans facteur apparent (par exemple l’urticaire).
L'histamine entraîne notamment la dilatation des petits vaisseaux sanguins de la peau, du nez et des yeux, avec rougeur, gonflement et production accrue de mucus à la clé. Les antihistaminiques H1 bloquent l'action de l'histamine, de manière à ce que certains symptômes diminuent, tels que gonflement des muqueuses nasales et oculaires, écoulement nasal, éternuement, démangeaison et éruption cutanée.
À l'inverse des substances de première génération, la plupart des antihistaminiques H1 récents touchent à peine le système nerveux central et n'ont dès lors pratiquement aucun effet soporifique.
Les antihistaminiques H1 sont principalement utilisés pour prévenir les symptômes d'une rhino-conjonctivite allergique ou pour les soulager. Il s'agit d'une inflammation des muqueuses, en particulier au niveau des yeux, du nez et de la gorge. Cette affection peut se déclarer au printemps ou en été (rhino-conjonctivite allergique saisonnière ou rhume des foins) ou tout au long de l'année (rhino-conjonctivite non saisonnière, causée par les acariens ou les poils d'animaux).
Les antihistaminiques H1 peuvent être également utilisés dans les cas suivants :
Les antihistaminiques H1 sont en général administrés par voie orale. Certaines formes sont disponibles en spray nasal et collyre.
On privilégie les préparations simples car l'utilité des antihistaminiques H1 auxquels d'autres substances ont été ajoutées est contestée.
En fonction du type, les antihistaminiques H1 peuvent s'accompagner d'effets secondaires :
D'autre part, des troubles du rythme cardiaque ne sont pas à exclure.
Chez le nouveau-né, la somnolence et l'agitation sont possibles en cas d'administration du traitement en fin de grossesse.
La plupart des antihistaminiques H1 renforcent l'effet soporifique de l'alcool et d'autres médicaments. Certains influencent l'action de plusieurs médicaments.